ГЛІКЛАЗИД 30 МВ - ІНДАР

Інструкція по застосуванню

Виробник, країна: ПрАТ "По виробництву інсулінів "Індар", м. Київ, Україна

Міжнародна непатентована назва: Gliclazide

АТ код: A10BB09

Форма випуску: Таблетки з модифікованим вивільненням по 30 мг № 30 (10х3) у блістерах

Діючі речовини: 1 таблетка містить 30 мг гліклазиду

Допоміжні речовини: кальцію гідрофосфат дигідрат, повідон, гіпромелоза (HPMC-Methocel K 100LV-CR Premium), гіпромелоза (HPMC-Methocel K 4М CR Premium), кремнію діоксид колоїдний безводний, магнію стеарат

Фармакотерапевтична група: Пероральні протидіабетичні препарати

Показання: Інсулінонезалежний цукровий діабет ІІ типу.

Умови відпуску: за рецептом

Терміни зберігання: 2 роки.

Номер реєстраційного посвідчення: UA/11338/01/01

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

ГЛІКЛАЗИД 30 МВ – ІНДАР

(GLICLAZIDE 30 MR – INDAR)

 

Склад:

діюча речовина: 1 таблетка містить 30 мг гліклазиду;

допоміжні речовини: кальцію гідрофосфат дигідрат, повідон, гіпромелоза (HPMC-Methocel K 100LV-CR Premium), гіпромелоза (HPMC-Methocel K 4М CR Premium), кремнію діоксид колоїдний безводний, магнію стеарат.

 

Лікарська форма. Таблетки з модифікованим вивільненням.

 

Фармакотерапевтична група.

Пероральні гіпоглікемізуючі препарати. Сульфонаміди, похідні сечовини. Гліклазид.

Код АТС А10В В09.

 

Клінічні характеристики.

Показання.  

Інсулінонезалежний цукровий діабет ІІ типу.

 

Протипоказання.

Підвищена чутливість до гліклазиду, інших похідних сульфонілсечовини, сульфаніламідів або до інших компонентів препарату. Цукровий діабет І типу, діабетичний кетоацидоз, передкоматозний стан, тяжкі порушення функції нирок та печінки; одночасна терапія міконазолом. Вагітність та період годування груддю.         

 

Спосіб застосування та дози.

Застосовують перорально. Призначають дорослим,  добова доза – від 1 до 4 таблеток на добу (30 - 120 мг) за 1 прийом вранці під час сніданку. Необхідний індивідуальний підбір дози з урахуванням  рівня  глікемії  та  глікозильованого  гемоглобіну. Рекомендована початкова доза – 30 мг/добу. У разі посилення контролю рівня глікемії дозу підвищують до 60, 90 або 120 мг/добу. Підвищення дози рекомендується проводити поступово через 1 місяць, за винятком випадків, коли рівень глюкози в крові не знижується після двотижневої терапії, у такому разі дозу можна підвищувати з кінця 2-го тижня. Максимальна рекомендована доза – 120 мг/добу. Середня добова доза препарату для більшості пацієнтів становить 2 таблетки одноразово під час сніданку, від самого початку лікування.

 

Побічні реакції.

Усі цукрознижувальні засоби, похідні сульфанілсечовини можуть мати нижчезазначені ефекти.

Гіпоглікемія. Гіпоглікемія може мати такі прояви: головний біль, відчуття голоду, нудота, блювання, втомленість, порушення сну, збудження, порушення концентрації уваги та реакції, депресія, сплутаність свідомості, порушення зору та мови, афазія, тремор, парези, порушення чутливості, запаморочення, марення, судоми, брадикардія, поверхневе дихання та навіть розвиток коми.

Розлади адренергічної системи: підвищена пітливість, вологі долоні, збудження, тахікардія, артеріальна гіпертензія, відчуття серцебиття, біль за грудниною, серцева аритмія.

Зазвичай вищезазначені симптоми зникають після прийому  карбогідратів (цукру).

Якщо епізоди гіпоглікемії мають тяжкий або подовжений перебіг, необхідна негайна госпіталізація та проведення заходів невідкладної допомоги.

Рідко (особливо при недотриманні рекомендації приймати гліклазид з їжею) можливо виникнення шлунково-кишкових розладів у вигляді нудоти, диспепсії, проносу, запору.

Дуже рідко можуть спостерігатися нижчезазначені небажані реакції.

З боку слизової оболонки та шкіри: висипання, свербіж, кропив’янка, бульозні висипання.

З боку лабораторних показників: анемія, лейкопенія, тромбоцитопенія, збільшення рівня ферментів печінки (АЛТ, АСТ), лужної фосфатази.

 З боку травного тракту: гепатит, холестатична жовтяниця. За наявності холестатичної жовтяниці слід припинити лікування препаратом. При відміні препарату небажані реакції зникають.

 

Передозування.

Епізоди тяжкої гіпоглікемії, що супроводжуються розвитком коми, судомами та іншими неврологічними порушеннями, вимагають негайної госпіталізації хворого та проведення невідкладної терапії. При встановленні факту або при підозрі на розвиток гіпоглікемічної коми  пацієнту  необхідно  внутрішньовенне  введення  50 мл  концентрованого  розчину глюкози (20 - 30 %) з подальшим постійним введенням менш концентрованого розчину глюкози (10 %) для забезпечення та підтримання рівня глюкози в крові більше 100 мг/дл. Необхідно забезпечити постійний нагляд за пацієнтом. Залежно від стану пацієнта лікар приймає рішення  щодо подальшої тактики.

У пацієнтів з печінковими розладами можливо зменшення плазмового кліренсу гліклазиду.

Діаліз малоефективний через високий рівень зв’язування гліклазиду з білками плазми крові.

 

Застосування в період вагітності або годування груддю.

Враховуючи відсутність даних про характер екскреції гліклазиду в грудне молоко, а також можливість розвитку неонатальної гіпоглікемії, годування груддю немовляти при застосуванні препарату не рекомендується.

 

Діти.

Даних щодо можливості застосування препарату дітям немає. 

 

Особливості застосування.

Всі цуркознижувальні засоби потребують індивідуального підбору дози.

Хворим, у яких рівень глюкози зазвичай добре контролюється дієтою, у разі транзиторних порушень рівня глюкози можливо призначення препарату Гліклазид 30 МВ-ІНДАР на короткий період.

Перед початком прийому препарату та під час його застосування необхідно періодично проводити моніторинг рівня глюкози в крові та сечі, визначати рівень глікозильованого гемоглобіну.     

Під час лікування препаратом  обов’язковим є регулярний прийом їжі (включаючи сніданок), особливо регулярне вживання вуглеводів, що обумовлено підвищеним ризиком розвитку гіпоглікемії при несвоєчасному прийомі їжі, недостатньої її кількості чи низькому вмісті вуглеводів у раціоні. Ризик розвитку гіпоглікемії підвищується при низькокалорійній дієті, після тривалих або надмірних фізичних навантажень, вживанні алкоголю або у випадку комбінованого застосування декількох гіпоглікемізуючих препаратів.

Розвиток виникнення гіпоглікемії зростає у пацієнтів з нирковою та тяжкою печінковою недостатністю, адреналовою недостатністю, гіпопітуїтаризмом і порушенням функції  щитовидної залози.

Пацієнти старше 65 років мають такі самі рекомендації щодо режиму застосування та дозування. Початкова рекомендована доза – 1 таблетка препарату Гліклазид 30 МВ-ІНДАР на день.

Пацієнти з нирковою недостатністю легкої та помірної тяжкості мають такі самі рекомендації щодо режиму застосування та дозування, як і пацієнти без порушення ниркової функції.

У разі інфекції, травми, пропасниці або якщо хворому на цукровий діабет ІІ типу збираються зробити хірургічне втручання, необхідно розглянути доцільність переводу хворого на інсулін.

 

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з  іншими складними механізмами.

Не впливає.

 

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.  

Взаємодія з іншими цукрознижувальними засобами. Гліклазид 30 МВ-ІНДАР можна призначати в комбінації з бігуанідами, інгібіторами a-глюкозидази та інсуліном.

Одночасне застосування з препаратами, які можуть спричинити гіпоглікемію.

Одночасне застосування з міконазолом протипоказано (посилюється гіпоглікемічний ефект, можлива поява епізодів гіпоглікемії аж до гіпоглікемічної коми).

Не рекомендується суміщати препарат з фенілбутазоном для системного застосування (посилює гіпоглікемічний ефект гліклазиду).

Алкоголь посилює гіпоглікемізуючу дію Гліклазиду 30 МВ-ІНДАР, що може призводити до розвитку гіпоглікемічної коми.

З обережністю застосовувати з нижчезазначеними препаратами.

Слід бути обережним при одночасному призначенні препарату з блокаторами β-адренорецепторів (маскують симптоми гіпоглікемії, тахікардію та відчуття серцебиття), з флуконазолом (збільшує тривалість періоду напіввиведення похідних сульфонілсечовини та ризик розвитку гіпоглікемії; у випадку необхідності застосування такої комбінації слід скоригувати дозу Гліклазиду 30 МВ- ІНДАР на час терапії флуконазолом), з інгібіторами АПФ (здатні потенціювати гіпоглікемічну дію похідних сульфонілсечовини).

Одночасне застосування з препаратами, які можуть спричинити гіперглікемію.

Не рекомендоване одночасне застосування.

Гіпоглікемічну ефективність Гліклазиду 30 МВ-ІНДАР знижує даназол (у випадку необхідності застосування такої комбінації слід відкоригувати дозу Гліклазиду 30 МВ-ІНДАР).

Комбінації, що потребують обережності.

З обережністю застосовують Гліклазид 30 МВ-ІНДАР у комбінації з хлорпромазином (у дозах вище 100 мг/добу підвищує концентрацію глюкози в крові за рахунок зменшення секреції інсуліну, тому може знадобитися корекція дози Гліклазиду 30МВ-ІНДАР), з глюкокортикостероїдами (при їх системному чи локальному застосуванні) та тетракозактином (підвищують концентрацію глюкози в крові та можуть спричинити розвиток кетозу) може знадобитись корекція дози Гліклазиду 30 МВ-ІНДАР, ритодрином, сальбутамолом, тербуталіном для внутрішньовенного  введення (підвищують концентрацію глюкози в крові, діють як агоністи β2-адренорецепторів; за необхідності слід перевести хворого на інсулінотерапію).

Антикоагулянти (варфарин): похідні сульфонілсечовини можуть потенціювати антикоагулянтну дію. За необхідності треба коригувати дозу антикоагулянтів.

 

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Гліклазид – пероральний гіпоглікемізуючий засіб, похідне сульфонілсечовини другого покоління. Гліклазид 30 МВ-ІНДАР знижує рівень глюкози в крові шляхом збільшення секреції інсуліну β-клітинами островків Лангерганса і підвищує чутливість периферичних тканин до інсуліну, посилює обмін глюкози за рахунок потенціювання фізіологічної дії на глікогенсинтетазу в скелетних м’язах. Збільшує постпрандіальну секрецію інсуліну та С-пептиду навіть при тривалому застосуванні. У пацієнтів з цукровим діабетом ІІ типу Гліклазид 30 МВ-ІНДАР відновлює перший пік секреції інсуліну та забезпечує постпрандіальний контроль глікемії. Гліклазид 30 МВ-ІНДАР поряд з метаболічними властивостями має також гемоваскулярні властивості. Гліклазид 30 МВ-ІНДАР знижує ризик розвитку мікротромбозів за рахунок часткового інгібування адгезії й агрегації тромбоцитів зі зменшенням кількості маркерів активації тромбоцитів (β-тромбоглобуліну і тромбоксану  В2), а також за рахунок впливу на фібринолітичну активність ендотелію судин збільшує активність тканинного активатора плазміногену. Нормалізує баланс простагландинів, зменшує виражене ураження ендотелію судин вільними радикалами, покращує проникність судинної стінки та попереджає розвиток атеросклерозу. У цьому полягають антиоксидантні властивості Гліклазиду 30 МВ-ІНДАР, що сприяє запобіганню розвитку мікроциркуляторних порушень при інсулінонезалежному цукровому діабеті. Препарат сприяє зниженню маси тіла, нормалізуючи ліпідний метаболізм (знижує вміст холестерину, тригліцеридів, вільних жирних кислот у плазмі крові).

Ефективний контроль рівня глюкози в крові є результатом як підвищення ефективності дії інсуліну, так і збільшення його секреції.

Фармакокінетика. Гліклазид 30 МВ-ІНДАР створений на основі  гідрофільного матриксу, що дозволило знизити вміст гліклазиду в таблетці до 30 мг. Гідрофільний матрикс препарату забезпечує поступове вивільнення діючої речовини протягом 24 годин, що відповідає циркадним коливанням рівня глікемії у пацієнтів з цукровим діабетом ІІ типу.

Гліклазид швидко та повністю всмоктується в травному тракті. Прийом їжі не впливає на ступінь і швидкість абсорбції препарату. Після прийому Гліклазиду 30 МВ-ІНДАР спостерігається поступове підвищення концентрації активної речовини в сироватці крові  протягом перших 6 годин, після чого, досягаючи фази плато, вона зберігається 6 - 12 годин. Зв'язування гліклазиду з білками плазми крові становить 95 %. Більша частина гліклазиду метаболізується в печінці та виводиться нирками, при цьому менше 1 % – у незміненому стані. Період напіввиведення гліклазиду становить 12 - 20 годин.

Одноразовий прийом препарату забезпечує ефективну концентрацію гліклазиду в плазмі крові  протягом 24 годин.

 

Фармацевтичні характеристики.

Основні фізико-хімічні властивості: таблетки білого кольору.

 

Термін придатності.

2 роки.

 

Умови зберігання.

зберігати у сухому, захищеному від світла місці при температурі не вище 25 оС.

Зберігати в недоступному для дітей місці.

 

Упаковка.

По 10 таблеток у блістері; по 3 блістери, вкладені у пачку.

 

Категорія відпуску.

за рецептом.

 

Виробник.

ПрАТ «По виробництву інсулінів «ІНДАР»

ТОВ «ІНДАР»

 

Місцезнаходження.

02099 м. Київ – 99, вул. Зрошувальна, 5.